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◇ 统计源期刊
文章类型：
单位：
[1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
华中科技大学同济医学院附属同济医院
药学部
出处：
ISSN：
关键词：
伊立替康
肝脏
肠道
羧酸酯酶
摘要：
目的探讨羧酸酯酶同工酶CES2在大鼠肝脏和肠道的表达特征,并研究其对伊立替康（CPT-11）的水解代谢作用。方法采用CPT-11与大鼠肝脏和各肠段S9组分共同孵育,高效液相色谱法测定代谢产物SN-38的生成量。采用荧光定量PCR技术（RT-PCR）对各组织中的CES2进行定量分析。结果大鼠肝脏和肠道表现出对CPT-11的部位特异性水解作用,肝脏的水解活性强于肠道,各肠段水解CPT-11的作用强度依次为:十二指肠)空肠)回肠)结肠。RT-PCR结果同样显示CES2的两个主要同工酶AB010635和AY034877在肝脏中的含量明显高于肠道,并随着肠段的下行而递减。结论 CPT-11在大鼠肝脏和肠道S9中可被有效水解,但代谢产物SN-38的生成量在各组织中不一致这一现象与CES2在不同组织中的部位特异性分布有关。该研究结果为通过抑制CES2预防CPT-11毒副作用的策略开发提供了基础。
基金：
中央高校基本科研业务费资助,HUST(2010JC057)
第一作者：
第一作者单位：
[1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
推荐引用方式(GB/T 7714)：
刘东,张程亮,向道春,等.大鼠肝脏和肠道羧酸酯酶CES2对伊立替康的部位特异性代谢作用[J].医药导报.2011,30(02):166-170.
