羧酸酯酶(carboxylesterase,CES)是一类重要的Ⅰ相药物代谢酶,参与许多临床抗癌药物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯类杀虫剂、环境中有毒物质以及前致癌物的体内代谢。有研究表明,许多核受体(nuclear receptor,NR)家族成员在调控人和动物肝脏及肠道CES的表达和活性方面发挥着重要作用。本文查阅有关文献,综述NR对人和动物CES调节作用的研究进展,评价其在药物代谢、药物相互作用等方面的意义。近年来,随着基因敲除小鼠模型和转基因小鼠模型的应用,孕甾烷X受体蛋白(pregnane X receptor,PXR,NR1I2)和雄甾烷X受体蛋白(constitutive androstane receptor,CAR,NR1I3)调控CES的转录机制逐步被阐明,其他NR对CES调控机制的研究也有所突破,但目前有关NR对CES调节方面的研究大多局限于啮齿动物模型,后续可通过运用人源化小鼠模型以及临床试验等来深入探讨NR调控CES的作用机制以指导新药开发及临床合理用药。