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收录情况:
◇ 统计源期刊
◇ 北大核心
◇ CSCD-C
文章类型:
单位:
[1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
华中科技大学同济医学院附属同济医院
药学部
出处:
ISSN:
关键词:
羧酸酯酶
孵育体系
伊立替康
7-乙基-10羟基喜树碱
摘要:
目的建立大鼠肝微粒体酶孵育体系中伊立替康(CPT-11)及其活性代谢产物7-乙基-10羟基喜树碱(SN-38)的HPLC检测方法,并对体外孵育条件进行优化。方法采用HPLC测定微粒体酶孵育体系中伊立替康及其代谢产物的浓度,用单因素法对各孵育条件进行优化,采用Lineweaver-Burk双倒数法研究羧酸酯酶(CES)的酶促动力学。结果伊立替康、7-乙基-10羟基喜树碱分别在20~4 000、2~400 ng·mL-1内线性关系良好。体外酶孵育条件为:伊立替康10μmol·L-1,肝微粒体蛋白含量0.02mg,孵育时间为15 min。结论本实验建立的HPLC的方法快捷、灵敏,适用于伊立替康及其代谢产物的测定。体外酶孵育条件的优化,同时也为研究其他多种经羧酸酯酶代谢的药物对伊立替康代谢影响及相互作用的体外研究奠定了基础。
基金:
湖北省自然科学基金资助项目(2011CDB550)%中央高校基本科研业务费资助项目(HUST:2010QN182)
第一作者:
第一作者单位:
[1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
推荐引用方式(GB/T 7714):
张程亮,徐艳娇,李喜平,等.高效液相色谱法测定大鼠肝微粒体酶孵育体系中伊立替康及其代谢产物的浓度[J].中国药学杂志.2013,48(06):485-488.