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◇ 统计源期刊
◇ 北大核心
文章类型：
单位：
[1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
华中科技大学同济医学院附属同济医院
药学部
[2]华中科技大学同济医学院附属同济医院实验医学研究中心
华中科技大学同济医学院附属同济医院
实验医学研究中心
出处：
ISSN：
关键词：
羧酸酯酶
Caco-2细胞
伊立替康
咪达普利
摘要：
目的:评价Caco-2细胞对酯类药物的水解活性及羧酸酯酶（CES）表达的影响.方法:采用人类CES1（hCE-1）和CES2（hCE-2）特异性底物咪达普利和伊立替康（CPT-11）与Caco-2细胞S9组分共同孵育,HPLC法测定原药及代谢产物浓度,评价Caco-2细胞的药物水解活性,并通过RT-PCR法测定细胞内hCE-1和hCE-2表达.结果:Caco-2细胞与正常小肠微粒体酶相比,更倾向于代谢咪达普利,而几乎不水解CPT-11.RT-PCR结果发现,Caco-2细胞CES表达与正常肠道上皮组织不同,表现为hCE-1高表达,而几乎不表达hCE-2.结论:Caco-2细胞CES表达与正常肠道上皮组织存在较大差异,因此在使用Caco-2细胞评价酯类药物口服吸收时应十分谨慎.
第一作者：
第一作者单位：
[1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
通讯作者：
通讯机构：
[1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
推荐引用方式(GB/T 7714)：
刘东,张程亮,杨燕,等.人结肠癌Caco-2细胞羧酸酯酶的表达及代谢活性[J].世界华人消化杂志.2010,18(03):294-297.
