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咪达普利在免疫性肝损伤大鼠体内的药动学特征

Pharmacokinetics of imidapril in rats with immunological liver injury

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收录情况: ◇ 统计源期刊 ◇ 北大核心 ◇ CSCD-C

单位: [1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
出处:
ISSN:

关键词: 免疫性肝损伤 咪达普利 药动学 羧酸酯酶

摘要:
目的:探讨咪达普利在免疫性肝损伤大鼠体内的药动学特征。方法:采用腹腔注射卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)建立大鼠免疫性肝损伤模型。模型组和正常对照组分别灌胃给予咪达普利(10 mg·kg-1),于给药后不同时间点采血,采用LC-MS/MS法测定血浆中咪达普利代谢产物咪达普利拉的浓度,计算药动学参数。结果:与正常大鼠相比,免疫性肝损伤大鼠体内咪达普利拉的的AUC0-12h、AUC0-∞和Cmax显著降低(P(0.05)。结论:免疫性肝损伤状态下,咪达普利的水解代谢受到显著抑制,药动学发生明显改变,该作用可能与LPS抑制羧酸酯酶1(CES1)的活性相关。

语种:
第一作者:
第一作者单位: [1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
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