资源类型:
收录情况:
◇ 统计源期刊
◇ 北大核心
◇ CSCD-C
文章类型:
单位:
[1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
华中科技大学同济医学院附属同济医院
药学部
[2]沈阳药科大学药学院
出处:
ISSN:
关键词:
免疫性肝损伤
伊立替康
药动学
羧酸酯酶
摘要:
目的探讨伊立替康(CPT-11)在免疫性肝损伤大鼠体内的药动学特征。方法采用腹腔注射卡介苗(BCG)和脂多糖(LPS)建立大鼠免疫性肝损伤模型。模型组和正常对照组分别尾静脉注射伊立替康(20 mg.kg-1),于给药后不同时间点采血,采用HPLC测定血浆中伊立替康和代谢产物SN-38的浓度,计算药动学参数。结果与正常大鼠相比,免疫性肝损伤大鼠体内伊立替康的AUC0-24 h、AUC0-∞和ρmax显著增加(P(0.05),SN-38的AUC0-24 h、AUC0-∞和ρmax显著降低(P(0.05)。结论免疫性肝损伤状态下,伊立替康的水解代谢受到显著抑制,药动学发生明显改变,该作用可能与LPS抑制羧酸酯酶2(CES2)的活性相关。
基金:
中央高校基本科研业务费资助(HUST(2010JC057))
第一作者:
第一作者单位:
[1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
通讯作者:
推荐引用方式(GB/T 7714):
徐艳娇,向道春,高萍,等.伊立替康在免疫性肝损伤大鼠体内的药动学特征研究[J].中国药学杂志.2012,47(15):1233-1236.