摘要：
哺乳动物羧酸酯酶（Carboxylesterases,CESs,EC3.1.1.1）属于B族酯酶,组成一个多基因家族,其基因产物定位于多种组织的内质网中。CESs参与机体内源性和外源性化合物的水解代谢,并与其他代谢酶或运载体共同作用,极大地影响酯类药物的体内代谢。近年来对于CESs的研究逐步增多,人们将其分为5个亚族,分别为CES1、CES2、CES3、CES4和CES5。人体内参与酯类药物代谢的CESs主要为hCE-1（人类CES1家族同工酶）和hCE-2（人类CES2家族同工酶）。此两种酶在组织分布和对酯类药物代谢特征上存在较大差异,如小肠上皮由于CES2表达会对部分酯类药物的口服吸收产生重要影响。因此在进行酯类药物尤其是酯类前药合成时,必须考虑该类药物的物理化学和生物学性质,结合体内CESs表达特征和活性综合评价才能获得成功。
