建立LC-MS/MS方法测定人血浆中左炔诺孕酮的浓度,研究其在健康女性体内的药代动力学。以甲基睾丸酮为内标,血浆样品经乙醚液液萃取处理,色谱柱为Ultimate C18,流动相为甲醇∶乙腈∶0.1%甲酸水溶液=80∶8∶12,流速为0.3 mL.min-1,用于定量分析的离子对为左炔诺孕酮:m/z 313.10—245.20,甲基睾丸酮:m/z 303.20—97.10,采用液相-串联质谱法进行浓度测定。测定20名健康女性受试者单剂量口服1.5 mg左炔诺孕酮片的血药浓度,并计算主要药代动力学参数。结果表明:左炔诺孕酮血药浓度在0.2375 ng·mL-1～23.75 ng·mL-1（r=0.9971）范围内线性关系良好,最低定量限为0.2375 ng·mL-1,日内、日间RSD均小于3%。主要药代动力学参数Tmax为（1.975±0.525）h,Cmax为（11.672±1.809）ng·mL-1,T1/2为（24.372±14.43）h,AUC0-t为（166.722±56.893）ng·h·mL-1,AUC0-∞为（191.86±73.353）ng·h·mL-1。该方法专属性强,快速,准确,适用于左炔诺孕酮血药浓度的检测和临床药代动力学的研究。