目的建立一种快速、灵敏并同时测定人血浆中曲美布汀及其代谢产物N-去甲基曲美布汀浓度的高效液相色谱-质谱联用（HPLC-MS/MS）检测方法。方法以莫沙必利为内标,血浆样品经甲醇沉淀后,经HPLC-MS/MS分离分析。采用Diamonsil C18柱（2.1 mm×150 mm,5μm）,流动相为乙腈-5 mmol·L-1乙酸铵（含0.02%甲酸）（60:40,v/v）;流速0.3 m L·min-1,采用电喷雾离子源（ESI）,以多离子反应监测方式（MRM）进行正离子监测,曲美布汀、N-去甲基曲美布汀和内标莫沙必利的定量分析离子对分别为m/z 388.2/343.1、374.4/195.1和422.3/198.2。结果曲美布汀在1.05658.00 ng·m L-1（r=0.9992）与峰面积线性关系良好,定量限为1.05 ng·m L-1,低(2.63 ng·m L-1)、中(65.80 ng·m L-1)、高(562.40ng·m L-1)3个浓度的平均方法回收率RSD均(15%。N-去甲基曲美布汀在7.574730.00 ng·m L-1（r=0.9975）内与峰面积线性关系良好,定量限为7.57 ng·m L-1,低(18.92 ng·m L-1)、中(473.00ng·m L-1)、高(3784.00 ng·m L-1)3个浓度的平均方法回收率RSD均(15%。结论本方法灵敏、准确、可靠,适用于曲美布汀及其代谢产物N-去甲基曲美布汀的人体药动学研究及其血药浓度监测。