目的:建立高效液相色谱串联质谱法测定人血浆中辛伐他汀浓度,并进行辛伐他汀片的药动学研究。方法:以洛伐他汀为内标,血浆样品经液-液萃取后,经HPLC-MS/MS分离-分析。采用DAS2.1程序计算有关药动学参数。结果:辛伐他汀血浆浓度测定方法线性范围为0.1016～20.32ng·ml-1,r=0.9981。定量下限为0.1016ng·ml-1,方法相对回收率85%～115%,日内和日间RSD(11%;绝对回收率)75%。辛伐他汀片主要药动学参数AUC0～24、Cmax、tmax、t1/2z、CLz/F分别为（34.34±19.57）ng·h·ml-1、（11.15±11.58）ng·ml-1、（1.89±1.52）h、（5.99±4.93）h、（703.71±428.48）L·h-1。结论:本试验所建立起来的人血浆中辛伐他汀浓度测定法灵敏、准确、可靠,适用于辛伐他汀的人体内药动学研究。