目的比较雷公藤甲素（TP）及其脂质体（TP-LP）在体内外对血管生成的作用,评价脂质体作为TP纳米载体的可行性。方法采用MTT法测定TP和TP-LP对人脐静脉内皮细胞（HUVECs）增殖的影响;采用划痕实验、侵袭实验、小管形成实验比较二者对HUVECs迁移、侵袭及成管能力的影响;在体内采用基质胶栓实验比较二者对血管生成的作用;免疫组化检测二者对血管内皮细胞生长因子（VEGF）及血管内皮细胞粘附分子（CD31）的影响。结果 TP和TPLP均时间、剂量依赖性地抑制HUVECs的增殖,TP-LP的抑制作用较TP强（P(0.05）;50nmol/L的TP和TP-LP作用24h后,对照组、TP组和TP-LP组的细胞迁移距离分别为（246.33±15.82）、（177.00±14.73）、（111.67±17.56）μm,TP和TP-LP均可抑制HUVECs细胞的迁移（均P(0.05）,TP-LP的作用较TP强（P(0.05）;同对照组比较,TP和TP-LP均可抑制HUVECs的侵袭（均P(0.05）,TP组和TP-LP组侵袭细胞数分别为（30.45±2.99）、（11.60±1.53）,TP-LP的作用强于TP（P(0.01）。对照组、TP组和TP-LP组小管数目分别为（54.59±3.75）、（34.51±3.62）、（13.93±2.53）,TP和TP-LP可以抑制HUVECs小管的生成（均P(0.05）,TP-LP的作用强于TP（P(0.05）。体内基质胶栓实验显示TP-LP抑制血管的形成能力更强（P(0.01）;免疫组化检测的结果显示TP和TP-LP通过抑制VEGF的表达而影响肿瘤新生血管的生成,CD31表达下降。结论 TP、TP-LP在体外均能明显抑制HUVECs的增殖、迁移、侵袭和小管形成,在体内均能通过抑制VEGF的表达从而抑制肿瘤新生血管的生成,TP-LP的作用较TP更强大,有望被开发为一种新的抗肿瘤血管生成制剂。