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rCYP3A4孵育条件的优化及其中1’-羟基咪达唑仑含量测定

Determination of 1'-Hydroxymidazolam in rCYP3 A4 and Optimization of the Incubation in Vitro

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收录情况: ◇ 统计源期刊

单位: [1] 华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部 [2] 华中科技大学同济医学院药学院
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关键词: rCYP3A4 1’-羟基咪达唑仑 含量测定 酶促动力学

摘要:
目的建立rCYP3A4中1’-羟基咪达唑仑含量测定方法,并对rCYP3A4体外孵育条件进行优化。方法反相高效液相色谱法RP-HPLC测定rCYP3A4中1’-羟基咪达唑仑的浓度,用单因素实验法对其体外孵育条件进行优化,用线性Lineweaver-Burk双倒数作图法研究rCYP3A4酶促动力学。结果1’-羟基咪达唑仑在18.201820.00ng·mL-1内线性关系良好;体外优化的孵育条件为5μmol·L-1咪达唑仑、10pmolrCYP3A4、孵育10min;rCYP3A4酶促动力学参数Km为0.96μmol·L-1,Vmax为0.78pmol·min-1。结论RP-HPLC法操作简便、灵敏、快速,适用于rCYP3A4中1’-羟基咪达唑仑的浓度测定,rCYP3A4孵育条件优化及其酶促动力学研究为研究经CYP3A4代谢的药物相互作用及其他物质对CYP3A4酶的影响提供理论依据。

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第一作者单位: [1] 华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部 [2] 华中科技大学同济医学院药学院
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资源点击量:426 今日访问量:0 总访问量:410 更新日期:2025-04-01 建议使用谷歌、火狐浏览器 常见问题

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