目的观察大蒜素主要成分二烯丙基硫（DAS）诱导人成骨肉瘤细胞株MG63的增殖抑制作用及其对血管内皮生长因子（VEGF）表达的影响,并探讨其机制。方法以0、5、10、20、40、80 g/L的DAS作用于MG63细胞24、48、72 h,噻唑蓝（MTT）比色法检测细胞增殖活性,利用倒置相差显微镜及Hoechst33258荧光染色法观察细胞形态学改变;流式细胞术检测0、10、20、40 g/L的DAS作用于MG63 48 h后细胞周期分布及凋亡率;半定量逆转录-聚合酶链反应（RT-PCR）和Western blot分别检测VEGF-mRNA和VEGF的表达水平。结果大蒜素能明显抑制MG63细胞增殖,并呈时间-效应和剂量-效应变化.当大蒜素浓度)10 g/L时,药物对MG63细胞增殖的抑制作用明显强于空白对照组（P(0.05）。光镜下可见肿瘤细胞皱缩变圆,部分细胞脱壁悬浮。10、20、40 g/L作用于MG63细胞48 h后细胞凋亡率分别为（4.7±1.4）%、（18.6±0.7）%、（24.9±1.1）%,均明显高于对照组48 h自然凋亡率（1.70±0.36）%（P(0.05）。DAS可使MG63细胞中VEGF-mRNA及蛋白含量明显减少,并呈浓度依赖性。结论 DAS能通过抑制人成骨肉瘤细胞株MG63血管生成诱导肿瘤细胞的凋亡。