目的:研究奥拉西坦颗粒的人体相对生物利用度和生物等效性。方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服奥拉西坦颗粒（受试试剂）和奥拉西坦胶囊（参比试剂）,剂量均为1600 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中奥拉西坦的浓度,用DAS2.1药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:单剂量口服奥拉西坦受试和参比制剂后,血浆奥拉西坦的Cmax分别为（32.9±13.9）mg.L-1和（31.9±6.4）mg.L-1,tmax分别为（1.01±0.34）h和（1.1±0.4）h,t1/2分别为（4.2±2.3）h和（4.0±2.2）h,AUC0→24分别为（147.7±63.6）μg.h.mL-1和（148.2±41.1）μg.h.mL-1,AUC0→∞分别为（153.7±64.6）μg.h.mL-1和（153.1±42.7）μg.h.mL-1。AUC0-24、AUC0-∞和Cmax的90%可信区间分别为84.9%～107.2%,85.6%～108.1%和89.7%～107.0%。受试制剂的相对生物利用度F0-24和F0-∞分别为（99.9±29.6）%和（100.7±28.8）%。结论:奥拉西坦受试制剂和参比制剂具有生物等效性。