目的研究康艾冻干粉针剂体内外抗肿瘤细胞的活性。方法建立小鼠S180、H22肿瘤模型,测定不同浓度康艾粉针溶液体内对荷瘤小鼠肿瘤的抑制作用。同时进行体外实验,选取小鼠肿瘤细胞S180、人肝癌细胞HepG2,分别以与不同浓度的康艾粉针溶液体外共同培养作为给药组,与5-Fu共同培养作为阳性对照组,并设空白对照组。MTT法检测待测药物对肿瘤细胞的抑制作用,荧光显微镜下观察药物对HepG2细胞核形态学特征的影响,采用流式细胞仪对HepG2细胞的细胞周期时相及凋亡率进行分析。结果康艾粉针在给药剂量为312g/kg时,对S180、H22荷瘤小鼠肿瘤均产生明显的体内抑制作用,且在该剂量范围内呈现一定的量效关系,对小鼠S180肿瘤的抑制率为20.20%54.55%,对H22肿瘤的抑制率为30.18%68.65%。康艾粉针对小鼠S180、人肝癌细胞HepG2的增殖均有明显的抑制作用,且具有直接杀死HepG2以及诱导HepG2凋亡的双重作用。结论康艾冻干粉针剂具有良好的体内外抗癌活性。