目的探索与研究建立白血病细胞内阿糖胞苷（Ara-C）活性成分及其代谢产物阿糖尿苷（Ara-U）水平测定方法，并观察白血病细胞内上述 Ara-C 活性相关物质的变化规律与差异。方法采用白血病细胞株（HL-60）及其耐药细胞株（HL-60/R），在 Ara-C 作用下长期传代。对5、10、20、30、40、50代细胞，分别采用放射免疫法（RIA）和高效液相色谱法（HPLC）动态观察和比较两种细胞内的 Ara-C 活性成分，即三磷酸阿糖胞苷（Ara-CTP）、与 DNA 嵌合的 Ara-C 以及 Ara-U的水平。结果HL-60细胞内 Ara-CTP、与 DNA 嵌合的 Ara-C 在传至20代后，均呈现持续下降；在细胞传代初期至第40代，各阶段 HL-60细胞内 Ara-CTP 水平均显著高于 HL-60/R；在传代初期至第20代过程中，HL-60和 HL-60/R 细胞内的与 DNA 嵌合的 Ara-C 并无显著差异。经长期传代之后，HL-60细胞内的 Ara-U 呈持续上升，且均显著高于相同传代阶段的HL-60/R。结论白血病细胞在 Ara-C 的长期作用下，Ara-CTP、与 DNA 嵌合的 Ara-C 水平，在不同时段出现明显下降趋势，可能是导致白血病患者发生对 Ara-C 耐药的主要原因。