目的:建立用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中吡格列酮（PIO）及其活性代谢物酮基吡格列酮（M-Ⅲ）、羟基吡格列酮（M-Ⅳ）的方法。方法:血浆样品的处理采用乙腈沉淀法,定量方法采用内标法,内标为卡马西平。结果:吡格列酮、酮基吡格列酮、羟基吡格列酮定量下限分别为10.22,3.24,4.61ng.mL-1,线性范围分别为10.22～1 704.00,3.24～540.00,4.61～768.00ng.mL-1。各待测物批内和批间精密度RSD在1.89%～7.92%,准确度在92.09%～97.12%,提取回收率在71.63%～96.82%,内标的提取回收率为96.61%,无基质效应干扰,稳定性试验表明在试验条件下各待测物均保持稳定,符合生物样品分析要求。结论:本试验建立的方法可简单、快速、准确地测定人血浆中吡格列酮及其活性代谢物酮基吡格列酮、羟基吡格列酮,并已成功地用于吡格列酮在人体中的药动学研究。