目的:对大剂量甲氨蝶呤（high-dose methotrexate,HD-MTX）治疗儿童急性淋巴细胞白血病（acute lymphoblastic leukemi,ALL）进行血药浓度监测,探讨用药后48,72 h的血药浓度变化、排泄延迟与临床毒副反应的相关性。方法:收集37例急性淋巴细胞白血病住院患儿病例,共进行HD-MTX治疗188例次,采用酶放大免疫法（EMIT）测定甲氨蝶呤（methotraxate,MTX）给药后48,72 h的血药浓度,根据血药浓度测定结果调整四氢叶酸钙（CF）解救剂量,同时观察不良反应。结果:B细胞系急性淋巴细胞白血病患儿（B-ALL）,48 h血药浓度1.16μmol·L-1以上组与以下组相比,黏膜损害、胃肠道反应、肾功能损害发生率较高,差异有显著性;72 h血药浓度0.22μmol·L-1以上组与以下组相比,胃肠道反应、肾功能损害、呼吸道反应发生率较高,差异有显著性。T细胞系急性淋巴细胞白血病患儿（T-ALL）,48 h血药浓度1.16μmol·L-1以上组与以下组相比,肾功能损害、呼吸道反应发生率较高,差异有显著性。结论:血药浓度与不良反应有相关性,MTX血药浓度监测可较好地指导ALL患儿的临床治疗。