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伊博格碱阻滞HERG通道电流

Ibogaine blocks HERG currents

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收录情况: ◇ 统计源期刊

单位: [1] 广东食品药品职业学院中医保健学院 [2] 华中科技大学同济医学院附属同济医院心血管内科 [3] 首都医科大学附属北京安贞医院心内科
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关键词: 心血管病学 伊博格碱 HERG电流 膜片钳

摘要:
目的应用全细胞膜片钳技术观察抗毒瘾药物伊博格碱对异源转染Human ether-a-go-go-related(HERG)基因编码通道电流的影响。方法在人胚肾293细胞上转染野生型HERG基因,采用全细胞膜片钳技术记录HERG电流,观察99.5%纯度和95%纯度不同浓度1、5、10、50μmol/L伊博格碱对HERG电流阻滞的作用以及99.5%纯度5μmol/L伊博格碱对通道动力学的影响。结果 99.5%纯度和95%纯度的伊博格碱阻滞HERG电流的半数最大抑制浓度(IC50)无显著差异(P)0.05),分别为(4.09±0.69)μmol/L和(3.53±0.16)μmol/L。99.5%纯度的伊博格碱5μmol/L可逆性抑制HERG电流,使HERG通道电流电压依赖性的半激活电压左移[(-3.1±2.0)m V vs(-15.2±2.1)m V,P(0.01],半失活电压左移[(-45±3)m V vs(-59±3)m V,P(0.01];在所有测试电压下加快HERG通道失活;在测试电压-40 m V时,延缓HERG通道从失活中恢复[(891±103)ms vs(1 831±334)ms,P(0.05]。结论伊博格碱阻滞HERG通道电流,主要作用在HERG通道的失活状态。

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第一作者:
第一作者单位: [1] 广东食品药品职业学院中医保健学院
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