目的研究蛋氨酸脑啡肽（MEK）是否具有抗癌、增加化疗药物疗效和增强或保护免疫功能的作用。方法 BALB/c小鼠40只,右腋皮下接种H22癌细胞,接种24h后随机分为5组,依次为阴性对照组（生理盐水0.2mL/kg）、5-Fu组（10mg/kg）、MEK组（200mg/kg）、5-Fu+MEK联合给药组（10mg/kg+200mg/kg）和阳性对照组（20mg/kg 5-Fu）。腹腔注射受试药品,每日1次,连续给药8d,处死动物。计算肿瘤抑制率、胸腺和脾脏脏器指数以及测定CD3+和CD4+T细胞表达。结果单独给予MEK 200mg/kg或5-Fu 10mg/kg时两组对肿瘤的抑制作用相近,对肿瘤的抑制率分别为75.13%和74.26%;联合给予MEK和5-Fu时,其抑瘤率为88.25%,明显高于单独使用5-Fu。MEK对小鼠脾脏及胸腺无明显抑制作用,与5-Fu合用时能显著减轻5-Fu对免疫脏器胸腺的抑制作用。单独给予MEK 200mg/kg时,能明显提高荷瘤小鼠的CD3+和CD4+T细胞表达,与阴性对照组和5-Fu各剂量组比较差异均有统计学意义（均P(0.05）。结论 MEK具有良好的抗肿瘤活性及增强机体免疫功能的作用,与化疗药物合用能增强其疗效同时减轻其毒性,对免疫脏器有保护作用。