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◇ 统计源期刊
◇ 北大核心
◇ CSCD-C
文章类型：
单位：
[1]同济大学附属同济医院普外科,上海200065
[2]上海中医药大学附属普陀医院普外科,上海200062
[3]上海中医药大学附属普陀医院普外科,上海,200062
[4]同济大学附属同济医院普外科,上海,200065
出处：
ISSN：
关键词：
喜树碱
靶向
结直肠癌
纳米制剂
摘要：
目的 用β-硫代酯键构建新型肿瘤靶向性喜树碱大分子前药以达到减毒增效的目的.方法 首先用可控聚合和大分子改性的方法,得到新型肿瘤靶向性喜树碱大分子前药.用凝胶渗透色谱仪测试其分子量大小和分布;用光散射仪表征由其制备的靶向纳米粒子的粒径、分布和表面电势.用细胞毒性实验评估其对结直肠癌细胞HCT116的杀伤效果;用流式细胞仪测试细胞凋亡与细胞摄取的相关机制.结果 在所得大分子前药中,喜树碱含量为11.0 wt％,粒径为87.6(±1.09)nm,表面电势为-6.8(±0.48) mV.在不含酯酶时,药物可稳定地连接在高分子上,可有效避免药物早释的问题;在酯酶存在时,可快速实现药物释放.其能有效地促进细胞对药物摄取并促进细胞凋亡.结论 新型肿瘤靶向性喜树碱大分子前药可有效地提升喜树碱的抗肿瘤效果.
基金：
国家中医药管理局“十二五”中医药重点学科基金资助项目(B-X-73)%上海中医药大学“杏林学者”计划基金资助项目(B-X-72)%上海中医药大学附属普陀医院院级课题基金资助项目(2013ZD194I)
第一作者：
第一作者单位：
[1]同济大学附属同济医院普外科,上海200065
推荐引用方式(GB/T 7714)：
潘刚,殷佩浩,刘涛,等.肿瘤靶向性喜树碱大分子前药的制备及体外抗结直肠癌的实验研究[J].中国临床药理学杂志.2016,32(22):2089-2093.
