目的探讨肾移植术后早期应用他克莫司缓释胶囊（Tac-ER）的有效性及安全性。方法回顾性分析接受34对供肾所行肾移植的68例受者临床资料，接受同一供者两侧肾脏的2例受者术后分别采用Tac-ER（Tac-ER组）和他克莫司胶囊（Tac-IR）（Tac-IR组）作为基础免疫抑制药之一。比较两组他克莫司剂量及血药浓度变化、药物浓度个体内变异度（IPV）、肾功能、急性排斥反应发生率、受者和移植物存活率、不良事件发生情况。结果Tac-ER组的平均他克莫司日剂量高于Tac-IR组（F=8.386,P=0.005）。Tac-ER组术后4 d平均谷浓度未达目标浓度，为（6.14±4.04）ng/m L，低于Tac-IR组的（9.41±5.47）ng/m L（F=7.854,P=0.007）。Tac-ER组术后1个月内他克莫司谷浓度IPV高于Tac-IR组（0.44±0.15比0.36±0.12,P=0.032）。术后第6个月时，Tac-ER组和Tac-IR组肾功能比较差异无统计学意义[血清肌酐为（126±26）μmol/L比（120±28）μmol/L，估算肾小球滤过率为（56±13）m L/（min·1.73 m~2）比（60±15）m L/（min·1.73 m~2），均为P＞0.05]。两组移植物和受者存活率均为100%。Tac-ER组和Tac-IR组急性排斥反应均于术后1个月内发生，发生率分别为18%和3%，差异无统计学意义（P＞0.05）。Tac-ER组和Tac-IR组不良事件总发生率分别为94%和97%，差异无统计学意义（P＞0.05）。结论Tac-ER的有效性和安全性与Tac-IR相似，但需要口服更高剂量才能达到与Tac-IR相似的血药浓度。初始应用Tac-ER应在术前提前口服或以负荷剂量作为首剂量，以提高术后早期他克莫司的全身暴露量，预防暴露不足导致的急性排斥反应。