目的:比较仿制贝伐珠单抗注射液WBP264与原研贝伐珠单抗注射液Avastin ?在健康男性志愿者单次静脉给药的药代动力学和安全性。 方法:研究设计为随机、双盲、单剂量、平行、对照的Ⅰ期临床试验。将公开招募的健康男性受试者随机分入试验组（静脉输注WBP264）与对照组（静脉输注Avastin ?），给药剂量为3 mg/kg。给药前30 min内、给药开始后45 min、给药结束即刻、给药后2.5、3.5、5.5、9.5、13.5、24、48 h和第5、8、15、22、29、36、43、57、71、85和99天采集受试者外周静脉血，采用酶联免疫吸附法测定血药浓度，绘制血药浓度-时间曲线及其半对数图，计算血药浓度-时间曲线下面积[AUC，包括从0时至最后一个浓度可准确测定的样品采集时间t的AUC（AUC 0-t）和从0时至无限时间（∞）的AUC（AUC 0-∞）]、血药峰浓度（ Cmax）、达峰时间（ Tmax）、血浆消除半衰期、清除率和表观分布容积等药代动力学参数。试验组与对照组AUC 0-t、AUC 0-∞和 Cmax几何均值比值的90%置信区间（ CI）介于0.80~1.25，表明WBP264与Avastin ?药代动力学相似。在给药观察期间及每次采血随访时，对受试者进行体格、生命体征、心电图、实验室检查，记录不良事件（AE）发生情况并进行AE严重程度分级以及AE与试验药物相关性评价。给药前和给药后第8、15、29、43、71和99天进行抗药抗体及其中和抗体检测，评估药物的免疫原性。 结果:纳入试验的受试者为78例，试验组和对照组各39例。试验组有2例退出试验（未给药和给药后因个人原因退出各1例），安全性分析集77例，药代动力学分析集76例。2组受试者年龄、身高、体重和体重指数差异均无统计学意义（均 P>0.05）。试验组与对照组贝伐珠单抗血药浓度-时间曲线变化趋势相似，AUC 0-t、AUC 0-∞、 Cmax的几何均值比值（90% CI）分别为1.04（0.98~1.10）、1.03（0.98~1.10）、1.09（1.03~1.14）。试验组与对照组受试者总体AE发生率[89.5%（34/38）比87.2%（34/39）]、与试验药物可能相关AE发生率[86.8%（33/38）比79.5%（31/39）]差异均无统计学意义（均 P>0.05）。AE严重程度仅试验组有1例为3级且经评估与药物无关，余为1~2级，以1级占绝大多数。试验组和对照组抗药抗体阳性率差异无统计学意义[10.5%（4/38）比10.3%（4/39）， P>0.05）。抗药抗体阳性者中和抗体检测均为阴性。 结论:WBP264与Avastin ?的药代动力学和安全性相似。