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华中科技大学同济医学院附属同济医院
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摘要:
一种小檗碱衍生物——醇式小檗碱的制备方法,包括以下步骤:将硫酸氢小檗碱原料溶于水中,制成硫酸氢小檗碱饱和溶液;在硫酸氢小檗碱饱和溶液中滴加碱溶液,直至再无沉淀物产生为止,形成浑浊液;对上述浑浊液进行过滤,获得沉淀物;将所得沉淀物溶于有机溶剂中,通过硅胶柱层析,用有机溶剂洗脱;对上述有机溶剂洗脱液减压浓缩,真空低温干燥,获得粗产物;将所得粗产物用甲醇或乙醇重结晶,即可得到足够量的小檗碱衍生物纯品。动物实验发现,所制得的小檗碱衍生物具有多种药物活性,显示出优异的调节2型糖尿病大鼠血糖和血脂的作用,比目前公认具有调节血糖和血脂作用的、结构最相关的化合物盐酸小檗碱的效果要好得多,且有效剂量要小很多。
主权项:
1.一种小檗碱衍生物的制备方法,包括以下步骤: 1)将硫酸氢小檗碱原料溶于水中,制成硫酸氢小檗碱饱和溶液; 2)在硫酸氢小檗碱饱和溶液中滴加碱溶液,直至再无沉淀物产生为止,形成浑浊液; 3)对上述浑浊液进行过滤,获得沉淀物; 4)将所得沉淀物溶于有机溶剂中,通过硅胶柱层析,用有机溶剂洗脱; 5)对上述有机溶剂洗脱液减压浓缩,真空低温干燥,获得粗产物; 6)将所得粗产物用甲醇或乙醇重结晶,即可得到小檗碱衍生物纯品,它是下列结构式所示的化合物: