资源类型：
收录情况：
◇ 统计源期刊
◇ 北大核心
◇ CSCD-C
文章类型：
单位：
[1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030
华中科技大学同济医学院附属同济医院
药学部
[2]华中科技大学,药学院,武汉,430030
[3]华中科技大学,生命科学与技术学院,武汉,430074
出处：
ISSN：
关键词：
西罗莫司
自微乳化释药系统
微乳
生物利用度
摘要：
目的 制备西罗莫司(sirolimus,雷幅霉素,rapamycin,RAPA)自微乳化释药系统(RAPA-SMEDDS)以提高低水溶性药物-RAPA的生物利用度.方法 用HPLC-UV测定RAPA含量;通过溶解度实验和伪三元相图筛选SMEDDS组分;采用星点设计和效应面法优化处方以获得自乳化后粒径小于50 nm的自微乳化制剂;考察并比较优化处方与市售口服液在大鼠体内的药动学行为.结果 优化后RAPA-SMEDDS的处方为30%MCT、50%Cremopher EL和20%Labrasol,每1g SMEDDS中载药2.0mg;自乳化后形成乳滴的粒径和PDI分别为41.10 nm和0.247;不同稀释介质及不同稀释倍数对微乳粒径大小及其分布影响较小;单剂量灌胃给药后大鼠体内SMEDDS和Rapamune 口服液的主要药动学参数:ρ_(max)分别为(13.37±2.78)和(4.15±1.48)μg·L~(-1),t_(max)分别为(2.60±1.29)和(5.40±1.34)h,AUC_(0-48h)分别为(157.75±70.77)和(73.36±34.12)μg·h·L~(-1).结论 优化所得处方自乳化后粒径小于50 nm,大鼠体内相对生物利用度为215.04%.RAPA-SMEDDS可明显提高药物的口服吸收.
第一作者：
第一作者单位：
[1]华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030
推荐引用方式(GB/T 7714)：
孙明辉,翟雪珍,斯陆勤,等.西罗莫司自微乳化释药系统的制备及体内外评价[J].中国药学杂志.2010,45(3):193-198.
