目的探讨白花蛇舌草对胶质瘤U87细胞株凋亡的影响及其机制。方法用不同浓度的白花蛇舌草含药培养基处理U87细胞不同时间后,采用噻唑蓝（MTT）比色法检测其对U87细胞增殖能力的影响,流式细胞仪检测对照组与实验组细胞的凋亡差异,免疫印迹法检测白花蛇舌草对U87细胞中抗凋亡基因（bcl-2）和促凋亡基因（bax）、半胱氨酸蛋白酶（Caspase-3）的表达水平表达的影响。结果经白花蛇舌草5、10、15、20 ml/L处理后,U87细胞增殖受到明显抑制,呈显著的剂量依赖性;经白花蛇舌草（5、10 ml/L）处理后U87细胞的凋亡率分别增加到（5.22±0.29）%、（8.38±0.65）%,明显高于对照组的（3.09±0.05）%（P(0.05）;白花蛇舌草能显著上调促凋亡蛋白bax基因的表达并降低bcl-2/bax比率,上调U87细胞中Caspase-3的蛋白表达,且呈浓度依赖性。结论白花蛇舌草抑制胶质瘤U87细胞体外生长,其机制可能是通过上调Caspase-3基因和促凋亡蛋白bax基因的表达并降低bcl-2/bax比率而诱导细胞凋亡。