摘要:
目的:制备阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球,并评价各因素对微球性质的影响。方法:以壳聚糖-海藻酸钠为基质材料,采用复凝聚法制备阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球。通过单因素考察研究对粒径、收率和包封率影响较大的因素,以包封率和释放度为指标进行正交设计优化最佳处方。结果:海藻酸钠浓度为3%、氯化钙浓度为2.5%、壳聚糖浓度为0.25%,和投药量为20%为最佳处方。该处方制得的微球形态圆整,粒径分布合理,包封率和收率均较高。体外溶出试验表明,该条件制得的微球在酸中的释放量小于10%,可减少阿奇霉素的胃肠道不良反应;在pH 6.8的缓冲液中快速释放,能迅速达到最小抑菌浓度(MIC)。结论:阿奇霉素壳聚糖-海藻酸钠肠溶微球能有效避免药物在酸性环境中释放。